1. Lääkeannos ja lääkkeiden antotavat

Farmakologiassa keskeinen käsite on lääkeannos, jonka suuruus määrää, aiheuttaako lääke halutun hoitovasteen, onko se tehoton, vai aiheuttaako se jopa haittavaikutuksia. Potilaiden tarvitsemat annokset voivat olla hyvin erilaisia ja yli 10 kertaisiakin eroja löytyy.

Lääkeannokseen vaikuttavia tekijöitä:

Lääkeannosta määrättäessä on otettava huomioon mm. potilaan ikä, sukupuoli, raskaus, sairauden aiheuttamat muutokset elimistöön (esim. maksan ja munuaisten vajaatoiminta) ja mahdolliset yliherkkyydet. Lapselle riittää pienempi annos kuin aikuiselle. Lapselle annettava annos voidaan laskea kaavasta:

Lapsen annos = Aikuisen annos x lapsen paino (kg) / 70

Tämä laskentakaava perustuu aikuisen ihmisen keskimääräiseen painoon (70 kg) ja annostelu-periaatteena voidaan käyttää myös kehon pinta-alaa. Mikään ikään, painoon tai kehon pinta-alaan perustuva kaava ei kuitenkaan ole optimaalinen, sillä eri lääkeaineiden farmakokinetiikka ihmisessä muuttuu iän myötä. Joka tapauksessa lapsen lääkeannoksen tulee aina olla pienempi kuin aikuisen enimmäisannos.

Ihmisen vanhetessa monet fysiologiset toiminnot muuttuvat ja kudosten rakenne muuttuu. Maksan ja munuaisten toiminta heikkenee, jolloin eliminaatio hidastuu ja lisäksi lääkeaineen jakaantuminen elimistöön voi muuttua. Vanhusten lääkeannokset ovatkin usein pienempiä kuin normaalit aikuisten annokset.

Naisilla hormonaaliset tekijät vaikuttavat siten, että keskimääräisen lääkeannoksen tulee olla pienempi kuin miesten. Raskauden aikaisessa lääkkeiden käytössä tulee olla varovainen, koska istukka läpäisee useimmat lääkeaineet ja ne voivat aiheuttaa sikiövaurioita.

Lääkkeiden antotavat

Useimmiten lääkeaine annetaan suun kautta (peroraalisesti, per os), koska se on halvin ja mukavin tapa potilaalle. Nielutie on luonnollisin reitti vierasaineille ja ruoansulatuskanava tekee monet valmisteen sisältämät epäpuhtaudet inaktiivisiksi, jotka voisivat suoneen annettuna (intravenöösi, i.v. annostelu) aiheuttaa allergisia reaktioita tai kuumeilua. Per os annostelun kautta imeytyminen on hitaampaa kuin suoneen annettuna ja näin voidaan mahdollisesti välttää myös osa haittavaikutuksista. Toisaalta, joillakin lääkeaineilla on runsas ensikierron metabolia ja siksi niiden hyötyosuus jää per os annostelussa pieneksi. Tällöin i.v. annostelu on parempi vaihtoehto, koska silloin ensikierron metabolia vältetään ja voidaan käyttää pienempiä lääkeaineannoksia.

Lääkeaineen pääasiallinen imeytymispaikka on ruoansulatuskanavan alaosa; mahalaukku ja ohutsuoli, mutta jotkut lääkeaineet voivat imeytyä jo suuontelosta. Resoribletit ovat nopeasti hajoavia tabletteja, joiden sisältämä lääkeaine on tarkoitettu imeytymään kielen alta. Esim. kielen alle laitettavaa glyseryylinitraattia käytetään rintakivun ensiapuna ja sen vaikutukset ilmenevät jo muutamassa minuutissa. Mikäli glyseryylinitraatti niellään, se metaboloituu lähes täysin maksan kautta inaktiiviseksi eikä siitä ole tällöin hyötyä rintakivun hoidossa.

Joitakin lääkeaineita voidaan antaa myös peräpuikkoina (per rectum) eli suppositorioina. Imeytyminen peräsuolesta ei usein kuitenkaan ole täydellistä, mutta tämä voi olla paras antotapa esim. oksentelevalle tai tajuttomalle potilaalle. Lisäksi rektaalisesti voidaan antaa sellaisia lääkeaineita, jotka metaboloituvat nopeasti maksan kautta, sillä rektaalisesti annettuna maksan porttiverenkierto ohitetaan.

Transdermaalilääkinnällä puolestaan pyritään siihen, että lääkeaine imeytyy ihon läpi verenkiertoon. Aineen kyvyn tunkeutua terveeltä iholta syvemmälle määrää lähinnä lipidiliukoisuus. Viime vuosina on yleistynyt laastari, joka vapauttaa hitaasti lääkeainetta ja lääkeaine imeytyy tasaisella nopeudella ihon läpi verenkiertoon. Tällaisia laastareita ovat mm. tupakan vieroituksessa käytetyt nikotiinilaastarit ja glyseryylinitraattilaastari angina pectoriksen hoidossa.
 

Kysymykset